Specifikacije
| Na videz: | Ofm-belo trdno |
| Test: | 98% min |
| Vlaga: | 0,2% max |
Prijave
1. zdravilna kemija
5-Azaindole se zaradi svojega bioizosterizma z indolom in piridinom pogosto uporablja kot privilegiran oder pri odkrivanju drog. Igra ključno vlogo v:
Zaviralci kinaze: deluje kot motiv, ki veže tečaje, pri ATP-kompetentnih zaviralcih za kinaze, kot so JAK, BTK in BRAF.
Proti rakavci: vgrajeni v molekule, ki ciljajo na onkogene beljakovine.
Protivirusna zdravila: Uporabljajo se v spojinah, namenjenih zaviranju poti razmnoževanja virusa.
Protivnetna sredstva: najdena v kandidatnih zdravilih, ki modulirajo imunske poti.
Primeri:
Najdeno v zaviralcih JAK (npr. Analogi Filgotinib)
Struktura jedra v nekaterih zaviralcih tirozin kinaze in zaviralcih CDK
2. Oblikovanje drog na osnovi fragmentov (FBDD)
Zaradi svoje majhnosti, planarnosti in ugodnih lastnosti vezanja vodika je 5-Azaindole ključni fragment pri FBDD, ki kemikom pomaga pri gradnji bolj zapletenih in selektivnih bioaktivnih molekul.
3. Heterociklični gradnik
Uporablja se kot izhodiščni material ali vmesni v sintezi:
Zapleteni kandidati za heterociklične zdravila
Bioaktivne agrokemikalije
Funkcionalizirani materiali za organsko elektroniko
4. fluorescentne sonde in ligandi
Zaradi aromatične narave in atomov dušika, ki dajejo elektrone, se derivati 5-azaindola raziskujejo v:
Fluorescentni senzorji
Študije prepoznavanja molekul
Kemija kovine in koordinacije
Koristi
✅ Bioizosterična vsestranskost
Služi kot bioizosteter za indole in purinske dele, kar omogoča natančno nastavitev farmakokinetičnih in farmakodinamičnih profilov.
Spreminja vzorce darovalca/sprejemnika H-vezi za izboljšanje vezave receptorjev zdravil.
✅ Izboljšana topnost in presnovna stabilnost
V primerjavi z indolom 5-Azaindol pogosto daje boljšo topnost vodne in presnovne odpornosti na kandidate za zdravila.
✅ Sintetična dostopnost
Na voljo je na voljo komercialno in je mogoče raznolike funkcionalizacije (npr. Halogenacija, alkilacija, aminacija), ki podpirajo hitro analogno ustvarjanje.
✅ Učinkovitost fragmenta
Visoka učinkovitost liganda in ugodne molekularne lastnosti (nizka MW, visoka polarna površina) so idealna pri zasnovi zdravil v zgodnji fazi.
✅ Izboljšane interakcije vezave
Dodatni dušik izboljša π -stakiranje, vezanje vodika in kovinske koordinacije - vse ključne za ciljanje na biološke makromolekule.
Zaključek
5-Azaindol (CAS 271-34-1) je vsestranska in visoka vrednostna heterociklična spojina, zlasti cenjena v medicinski kemiji za svojo vlogo pri načrtovanju zaviralcev kinaze, protikancernih zdravil in drugih ciljnih terapij. Njegove ugodne fizikalno-kemijske lastnosti in sintetična fleksibilnost omogočajo gradniki v sodobnih farmacevtskih in kemičnih raziskavah. Ker odkrivanje drog še naprej daje prednost pristopom, ki temeljijo na fragmentih in racionalnih oblikovalskih pristopih, naj bi se pomena 5-Azaindole le povečal.
Priljubljena oznake: 5-Azaindole 丨 CAS 271-34-1, Kitajska 5-Azaindole 丨 CAS 271-34-1 Proizvajalci, dobavitelji, tovarna
