Specifikacije
| Opis: | Beli ali skoraj beli prah |
| Test (na suhem): | 98.5%-102.0% |
| Topnost: | Zmerno topno v metanolu in kloroformu |
| Identifikacija: | IR spekter v skladu z referenčnim spektrom LA2 |
| Specifično vrtenje: | +6 do +9 |
| Izguba pri sušenju: | 1% max |
| Sorodne snovi Vsaka posamezna nedoločena nečistoča: |
1% max |
| Skupne nečistoče: | 2% max |
| R, r-la2: | 0,1% max |
Informacije o proizvodnji
|
Parameter |
Specifikacija |
|
Sposobnost |
50mt/leto |
|
Frekvenca |
|
|
Glavne izvozne države |
Indija, ZDA, EU |
|
Zmogljivost/serija |
|
|
Izkušnje |
Proizvodnja od leta 2006 |
|
Zaloga |
Prijave
1. Inhibitor HIV proteaze vmesni
Ta spojina je najbolj znana kot ključni sintetični vmesnik pri pripravi zaviralcev proteaze HIV-1, zlasti pri razvoju:
Indinavir (Crixivan®) - široko preučeno protiretrovirusno zdravilo, ki ga je odobril FDA, ki se uporablja v HAART (zelo aktivna protiretrovirusna terapija).
Molekula posnema ostanke substrata peptida in prispeva k izostereju prehodnega stanja pri zaviralcih proteaze.
2. peptidomimetična zasnova zdravil
Spremenjena hrbtenica lizina zagotavlja stabilnost proti encimski razgradnji, zaradi česar je dragocen oder v sintezi peptidomimetike.
Običajno se uporablja pri zasnovi zaviralcev encimov, zlasti tistih, ki ciljajo na aspartil ali serinske proteaze.
3. Raziskave medicinske kemije
Uporablja se kot spojina orodja ali vmesna v:
Študije razmerja med strukturo in aktivnostjo (SAR)
Razvoj bioizostere, ki posnemajo naravne aminokisline
Oblikovanje analogov prehodnega stanja za inhibicijo encimov
4. Sinteza peptida in spremenjenega beljakovin po meri
Ta spremenjeni derivat lizina je mogoče vključiti v peptide po meri za preučevanje:
Interakcije encim -substrata
Selektivnost proteaze
Ne-naravna vgradnja aminokislin
Koristi
1. mimikrija prehodnega stanja
Struktura natančno posnema tetraedrsko prehodno stanje hidrolize peptidne vezi, kar omogoča močno afiniteto vezave na aktivna mesta proteaze.
To neposredno prispeva k potencialu zaviralcev HIV proteaze.
2. Izboljšana odpornost proti proteazi
Spremembe N² in N⁶ omogočajo molekulo, odporne na peptidaze in proteaze, kar izboljšuje presnovno stabilnost in vivo.
Pomembno za peroralno biološko uporabnost in daljši razpolovni čas drog.
3. Sintetična vsestranskost
Molekula vsebuje več reaktivnih ročajev (npr. Ester, amid, trifluoroacetamid), ki jih je mogoče selektivno spreminjati ali okrbeti, odvisno od sintetične poti.
Enostavno vključiti v večstopenjske protokole sinteze.
4. stereospecifičnost
Z določeno (1S) konfiguracijo prispeva k stereoselektivni vezavi v bioloških sistemih, pomembni za učinkovitost in varnost zdravil.
Zaključek
N²- (1S-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -n⁶-trifluoroacetil-l-lizin (CAS 116169-90-5) je specializiran L-lizin derivat, ki se uporablja predvsem kot vmesna sinteza zaviralcev HIV proteaze. Njegova dobro zasnovana struktura posnema encimske substrate in prehodna stanja, zaradi česar je močna sestavina pri odkrivanju zdravil in peptidomimetičnih raziskavah. Njegove dvojno zaščitene aminske skupine zagotavljajo sintetično prožnost in odpornost na encimsko razgradnjo, kar podpira njegovo uporabo pri ustvarjanju stabilnih in močnih terapevtskih zdravil.
Priljubljena oznake: N2- (1S-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -N6-trifluoroacetil-l-lizin 丨 CAS 116169-90-5, Kitajska N2- (1S-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -N6-trifluoroacetil-sina) -N6-trifluoroacetil-sina) -N6-trifluoroacetil-sina) -N6-trifluoroacetil-sin-sinine 丨 丨 11690-10-sina 丨dobavitelji, tovarna
